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初発の慢性期の慢性骨髄性白血病（CML）日本人患者（8例）に本剤300mgを1日2回（1日用量として600mg）反復経口投与したときの定常状態（投与開始8日目以降）でのCmax及びAUC0-12はそれぞれ1,292ng/mL及び11,032ng・h/mLでした。
| 1日用量 (mg) |
N | Tmax (h) |
Cmax (ng/mL) |
Cmin (ng/mL) |
AUC0-12 (ng•h/mL) |
|
|---|---|---|---|---|---|---|
| 定常状態 | 600（300×2） | 8 | 2.04（0.0～7.95） | 1,292 ± 853 | 1,056 ± 837 | 11,032 ± 7,173 |
Tmaxは中央値 (最小値～最大値) を、それ以外は平均値 ± 標準偏差を示す。
初発の慢性期のCML日本人患者にニロチニブ300mgを１日２回反復経口投与したときの血清中ニロチニブ濃度推移（平均値＋標準偏差）
イマチニブで効果不十分又はイマチニブに忍容性のない慢性期、移行期、急性期のCML及びフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の日本人患者（42例）に本剤200mgを1日1回、400mgを1日1回又は400mgを1日2回（1日用量として800mg）反復経口投与したとき、投与開始6日目には定常状態に到達し、AUCは投与初日のそれぞれ2.1倍、2.0倍及び2.6倍となりました。
400mgを1日1回投与したときのCmax及びAUCは、200mgを1日1回投与したときの2倍でした。また、400mgを1日2回投与したときの定常状態における1日あたりのAUC（AUC0-12を2倍したもの）は、400mgを1日1回投与したときの1.8倍であり、概ね1日用量に比例して増加しました。
本剤の効能効果は｢慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病｣です。
本剤の用法用量は、「通常、成人にはニロチニブとして1回400mgを食事の1時間以上前又は食後2時間以降に1日2回、12時間毎を目安に経口投与する。ただし、初発の慢性期の慢性骨髄性白血病の場合には、1回投与量は300mgとする。なお、患者の状態により適宜減量する」です。
| 1日用量 (mg) |
N | Tmax (h) |
Cmax (ng/mL) |
Cmin a) (ng/mL) |
AUC0-24 (ng•h/mL) |
AUC0-12 (ng•h/mL) |
|
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1日目 | 200 (200×1) 400 (400×1) 800 (400×2) |
4 4 33 |
3.1 (3.0～4.0) 3.5 (1.9～7.0) 3.0 (2.0～23.0) |
491 ± 174 818 ± 420 1,070 ± 458 |
169 ± 96.4 324 ± 164 Not measured |
6,410 ± 2,680 11,600 ± 5,630 － |
－ － 7,850 ± 2,790 |
| 15日目 | 200 (200×1) 400 (400×1) 800 (400×2) |
3 4 28 |
3.0 (3.0～7.0) 3.0 (2.0～7.1) 3.0 (1.8～8.0) |
727 ± 170 1,600 ± 512 2,320 ± 1,070 |
322 ± 73.6 575 ± 301 1,170 ± 588 |
11,000 ± 766 21,200 ± 9,340 － |
－ － 19,000 ± 9,090 b) |
Tmaxは中央値 (最小値～最大値) を、それ以外は平均値 ± 標準偏差を示す。
a) 1日1回投与では投与後24時間の濃度を、1日2回投与では投与後12時間の濃度を示す。
b) N=26
日本人患者にニロチニブ400 mgを1日2回反復経口投与したときの血清中ニロチニブ濃度推移（平均値+標準偏差）
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