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医療関係者のみなさま

タシグナ®と併用禁忌、併用注意の薬剤は?

【Answer】

タシグナ®と併用禁忌の薬剤はありません。

併用注意の薬剤には下表のものがあります。
本剤は主に代謝酵素CYP3A4及び一部CYP2C8で代謝され、またP糖蛋白(Pgp)の基質であることから、本剤の吸収と消失はCYP3A4又はPgpに影響を及ぼす薬剤により影響を受けると考えられます。

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
CYP3A4を阻害する薬剤等
アゾール系抗真菌剤
(イトラコナゾール、ボリコナゾール等)
リトナビル
クラリスロマイシン
テリスロマイシン
グレープフルーツジュース等
本剤の血中濃度が上昇することがあるため、CYP3A4阻害作用がない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。併用する場合は、観察を十分に行いQT間隔延長等に注意すること。
また、本剤とアゾール系抗真菌剤(ケトコナゾール:国内未発売の経口剤)との併用により、本剤のCmax及びAUCはそれぞれ1.8倍及び3倍に上昇したとの報告がある。
これらの薬剤等はCYP3A4活性を阻害することにより、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。
CYP3A4を誘導する薬剤等
フェニトイン
リファンピシン
カルバマゼピン
フェノバルビタール
デキサメタゾン
セイヨウオトギリソウ(St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品等
本剤の血中濃度が低下することがあるため、CYP3A4誘導作用が弱い薬剤への代替を考慮すること。
本剤とリファンピシンの併用により、本剤のCmax及びAUCがそれぞれ1/3及び1/5に低下したとの報告がある。
これらの薬剤等はCYP3A4を誘導することにより、本剤の代謝を促進し、血中濃度を低下させる可能性がある。
CYP3A4により代謝される薬剤
ミダゾラム等
これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
本剤とミダゾラムの併用により、ミダゾラムのCmax及びAUC はそれぞれ1.2倍及び1.3倍に上昇したとの報告がある
本剤がこれらの薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。
CYP3A4、P糖蛋白の基質及び阻害する薬剤
イマチニブ等
本剤及びこれらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
本剤とイマチニブの併用により、イマチニブのAUCは18~39%、本剤のAUCは18~40%上昇したとの報告がある。
これらの薬剤がCYP3A4及びP糖蛋白の活性を阻害して本剤の血中濃度を上昇させる可能性、及び本剤がCYP3A4及びP糖蛋白の活性を阻害してこれらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
抗不整脈剤
アミオダロン
ジソピラミド
プロカインアミド
キニジン
ソタロール等
QT間隔延長を起こすおそれのある他の薬剤
クラリスロマイシン
ハロペリドール
モキシフロキサシン
ベプリジル
ピモジド等
QT 間隔延長を起こす又は悪化させるおそれがあるため、観察を十分に行うこと。 共にQT間隔延長の副作用を有するため。
胃内のpHを上昇させる薬剤
 プロトンポンプ阻害剤等
本剤の吸収が低下することがある。
本剤とエソメプラゾール(国内未発売)の併用により、本剤のCmax及びAUCはそれぞれ27%及び34%減少したとの報告がある。
本剤の溶解度はpHの上昇により低下するため。
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