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本剤は、アデノシン三リン酸（ATP）と競合的に拮抗し、Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害することによって、Bcr-Abl発現細胞に細胞死を誘導します1)。
また、本剤は、Bcr-Ablだけでなく、幹細胞因子（SCF）受容体のKIT及び血小板由来成長因子受容体（PDGFR）チロシンキナーゼを阻害します。しかしながら、KIT及びPDGFRチロシンキナーゼの阻害作用はイマチニブと同程度であるのに対し、野生型Bcr-Ablにはイマチニブと比較して約30倍強力な阻害作用を有し、Bcr-Abl選択的に抗腫瘍作用を発揮します2)。
さらに、本剤は疎水性相互作用によってイマチニブ抵抗性Bcr-Abl変異体にも結合することが可能であり2)、イマチニブ抵抗性Bcr-Abl変異体発現細胞株33種のうちT315I変異体を除く32種に対し、阻害活性を示します。
<参考資料>
1) Fiskus, W. et al.：Blood 108(2), 645-652, 2006
2) Manley, P. W. et al.：Biochim Biophys Acta 1754(1-2), 3-13, 2005
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